第三个降解产物是β-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲基酯。加入环糊精和pH2点加入聚乙二醇400可以增强水溶液的稳定性。pH5~用有机溶剂代替水不能增加其稳定性。长期加热,阿司帕坦降解;短期高温,即时冷却可以减少阿司帕坦的损失.散装物质应储存在密封的容器中,并放置在阴凉干燥的地方。阿司帕坦作为一种强甜味剂,广泛应用于口服药物制剂、饮料和食品,是一种无毒物质!但需要注意的是,阿司帕坦可能会产生潜在的有毒代谢产物甲醇、天冬氨酸和苯丙氨酸!
甜味剂.阿司帕坦在饮食、食品、甜味调味品和药物制剂包括片剂、散剂和维生素制剂中用作强甜味剂!用于调味和掩盖不良味道;甜味大致相当于蔗糖的180-200倍!与其他甜味剂不同,阿司帕坦可以在体内代谢,具有一定的营养价值:1g提供约17KJ(4kcal)热量!但实际上,少量的阿司帕坦只能产生少量的营养。临床上,阿司帕坦用于治疗镰状红细胞贫血!阿司帕坦干燥时稳定!在一定的湿度环境下,水解和降解产物是L-天冬氨酰基-L和3-苄基-6-羧甲基-2,5-双酮哌嗪!
药用级药用阿司帕坦采购
其中,只有苯丙氨酸产生于阿司帕坦的正常摄入水平,应引起重视.在一般健康个体中,任何量的苯丙氨酸都是无害的,可以避免或限制在苯丙酮尿症患者中使用!WHO制定的阿司帕坦日允许摄入量为40mg/kg!此外,WHO双酮哌嗪(阿司帕坦杂质)日允许摄入量为5mg/kg!使用阿司帕坦后,有许多关于副作用的报道,通常大量饮用(每天8L)含有阿司帕坦甜味剂的个人饮料!报告的副作用包括头痛、癫痫、记忆丧失、胃肠道症状和皮肤症状!
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根据液相色谱法(通则0512),用十八烷基硅烷键合硅胶作为填充剂;取6g磷酸二氢钾,加水820ml溶解,用磷酸调节pH值至将甲醇稀释至1000ml作为流动相,检测波长为210nm流速为每分钟2ml,柱温40℃.取L-苯丙氨酸5-苄基-3,6-二氧-2-哌嗪乙酸对照品各适量,用上述稀释液溶解稀释制成每1ml中各约含0.1mg溶液作为系统适用性溶液,取系统适用性溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图!L-苯丙氨酸峰和5-苄基-3,6-二氧-2-哌嗪乙酸峰的分离度符合要求.
【性状】本品为白色结晶粉末!该产品在水中极微溶解,不溶于乙醇、正己烷或二氯甲烷!比旋度取本品,称定,加15mol/L甲酸溶液溶解,定量稀释,制成每1ml中约含40mg溶液,立即依法测定(通则0621),比旋度为15°至1【鉴别】本产品的红外光吸收图谱应与对照图谱768图)一致!取本品0!1g,置100ml在量瓶中,乙醇超声溶解稀释至刻度,照紫外线-可见分光光度法(通则0401)测定为247nm,252nm,258nm与264nm波长处吸收大!
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